Lariam (Mefloquin)

Lariam, bekannt unter dem generischen Namen Mefloquin, ist ein Antimalariamittel, das zur Vorbeugung und Behandlung von Malaria eingesetzt wird, insbesondere bei Formen, die durch Plasmodium falciparum und Plasmodium vivax verursacht werden. Es hemmt das Wachstum der Malariaerreger in den roten Blutkörperchen infizierter Personen. In Deutschland wird es in der Reisemedizin und ärztlichen Praxis für Menschen, die in Malaria-Endemiegebiete reisen, vor allem dann in Betracht gezogen, wenn gegen andere Behandlungsoptionen Resistenzen bestehen.

Was ist Lariam

Lariam (Mefloquin-Hydrochlorid) ist ein Medikament gegen Malaria und als Tablette erhältlich. Jede Tablette enthält 250 mg Wirkstoff und wird oral eingenommen. Das Medikament hemmt das Wachstum der Erreger im Blutkreislauf.

In Regionen mit warmem Klima ist Malaria eine ernste Gefahr für die öffentliche Gesundheit. Die Krankheit wird durch Parasiten verursacht, die durch den Stich infizierter Mücken auf den Menschen übertragen werden. Malaria kann lebensbedrohlich sein. Die Symptome treten meist 10 bis 15 Tage nach dem Mückenstich auf, wobei diese Inkubationszeit variieren kann.

Die Parasiten befallen vor allem die roten Blutkörperchen, und die Beschwerden ähneln oft einer Grippe. In schweren Fällen können Krampfanfälle oder ein Koma auftreten, was tödlich enden kann. Auch Gelbsucht mit einer Gelbfärbung der Haut kommt bei dieser Infektion häufig vor. Während Malaria in den meisten Industrieländern nur selten vorkommt, ist sie in Afrika weit verbreitet und verursacht dort viele Todesfälle. Auch in einigen Regionen Südamerikas und Asiens tritt die Krankheit auf.

Die für Malaria verantwortlichen Parasiten gehören zur Gattung Plasmodium, von der fünf Arten Menschen infizieren können. Übertragen werden sie über den Speichel weiblicher Stechmücken, die Blut saugen. Im Körper vermehren sich die Parasiten zunächst in der Leber. P. falciparum ist die gefährlichste der fünf Arten, während P. vivax, P. ovale und P. malariae in der Regel weniger aggressiv sind. Eine fünfte Art, P. knowlesi, infiziert Menschen nur selten. Gesundheitsbehörden haben verschiedene Strategien zur Malariaprävention in Endemiegebieten eingeführt und betonen, wie wichtig wirksame Behandlungen sind. Dieser Artikel behandelt eines der wirksamsten Medikamente zur Behandlung von Malaria.

Wirkstoffe

Der Hauptwirkstoff von Lariam ist Mefloquin-Hydrochlorid. Dieser Wirkstoff ist leicht wasserlöslich. Es handelt sich um einen weißen Kristall mit einem Molekulargewicht von 414,78 g/mol. Chemisch ist er dem Chinin ähnlich.

Jede Tablette enthält neben den 250 mg Wirkstoff mehrere inaktive Bestandteile. Die vollständige Liste der Inhaltsstoffe finden Sie in der Packungsbeilage.

Mefloquin gehört zur Gruppe der 4-Quinolinemethanol-Derivate und wirkt als Blutschizontozid, das die erythrozytären Stadien des Malariaparasiten angreift. Es wird oral verabreicht, meist in Form von 250 mg Tabletten. Die Eliminationshalbwertszeit ist mit etwa 2 bis 4 Wochen lang, was bei der Prophylaxe eine bequeme wöchentliche Einnahme ermöglicht.

Trotz seiner Wirksamkeit wird Mefloquin mit verschiedenen Nebenwirkungen in Verbindung gebracht, insbesondere mit neuropsychiatrischen Reaktionen, die auch nach dem Absetzen des Medikaments anhalten können. Wegen dieser möglichen Nebenwirkungen ist es bei Personen mit psychiatrischen Vorerkrankungen oder Krampfanfällen kontraindiziert. Seine besonderen pharmakokinetischen Eigenschaften und sein Wirkmechanismus machen Mefloquin zu einer wichtigen Option in Malaria-Endemiegebieten, insbesondere bei Resistenzen gegen andere Antimalariamittel.

Anwendungsgebiete

Lariam wird hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von Malaria eingesetzt. Es wirkt gegen Plasmodium falciparum und Plasmodium vivax, einschließlich chloroquinresistenter Stämme. Lariam kann zur Prophylaxe einmal wöchentlich ab einer Woche vor der Einreise in ein Malaria-Endemiegebiet eingenommen werden, wird aber auch bei akuten Malariafällen eingesetzt, meist als Einzeldosis zur Behandlung.

Behandlung akuter Malariainfektionen

Die gängigste Malariatherapie beruht auf der Kombination von zwei Wirkstoffen. Der erste ist meist Artemisinin. Der zweite Wirkstoff kann Lumefantrin oder Mefloquin (Lariam) sein. Chinin und Doxycyclin können als Ersatz für Artemisinin verwendet werden. Auch andere Wirkstoffkombinationen sind möglich.

Bei ersten Symptomen sollte unbedingt ein Arzt aufgesucht werden. Ein Bluttest muss die Krankheit bestätigen. Die Behandlung sollte nur bei positivem Befund beginnen, um Resistenzen zu vermeiden. So ist Artemisinin in manchen Teilen Asiens aufgrund von Resistenzen unwirksam.

Lariam wirkt bei akuten Malariainfektionen durch P. falciparum und P. vivax. Es ist am wirksamsten bei leichten bis mittelschweren Fällen und wirkt gegen mefloquin-sensitive und -resistente Parasitenstämme. Eine Wirkung gegen P. ovale und P. malariae ist bisher nicht dokumentiert.

Bei Patienten mit einer P. vivax-Infektion ist besondere Vorsicht geboten. Lariam hemmt das Wachstum der Parasiten, beseitigt sie aber nicht aus der Leber. Nach einer Behandlung mit Lariam ist daher eine zweite Behandlung mit Primaquin ratsam. Alternativ können ähnliche Wirkstoffe verwendet werden, um die Parasiten in der Leber zu beseitigen und Rückfälle zu verhindern.

Malariaprophylaxe

Wie bei vielen Krankheiten gilt: Vorbeugen ist besser als behandeln. Zu den wirksamen Maßnahmen gegen Malaria gehören:

• In Malariagebieten Mücken fernhalten, zum Beispiel mit Moskitonetzen beim Schlafen;
• Mückenschutzmittel im Alltag verwenden;
• Insektizide einsetzen, um Mücken in Häusern und anderen Räumen zu bekämpfen;
• Stehendes Wasser entfernen, damit sich Mücken nicht vermehren;
• Fische einsetzen, die Mückenlarven in Teichen und Seen fressen;
• Kampagnen zu Impfungen und Immunisierung.

Der letzte Punkt ist vor allem für Reisende in Malaria-Risikogebiete wichtig. Es gibt verschiedene Medikamente zur Prophylaxe. Lariam schützt vor Infektionen durch P. falciparum und P. vivax und wirkt gegen chloroquinresistente Stämme von P. falciparum.

Kinder erhalten in einigen Regionen eine Kombination aus Sulfadoxin und Pyrimethamin zur Prophylaxe. Schwangere ab dem 3. Monat sollten dieselbe Kombination erhalten. Es gibt nur einen Malaria-Impfstoff, der das Infektionsrisiko um etwa 40 % senkt. Pharmaunternehmen forschen jedoch an wirksameren Behandlungsoptionen.

Dosierung

Sie sollten die ärztlichen Anweisungen zur Einnahme von Lariam niemals eigenmächtig ändern. Eine Erhöhung oder Verringerung der verordneten Mefloquin-Dosis kann kontraproduktiv sein. Hier einige allgemeine Empfehlungen zur Anwendung dieses Medikaments zur Prophylaxe:

• Sofern nicht anders verordnet, nehmen Sie einmal pro Woche eine Dosis ein. Wählen Sie dafür einen festen Wochentag, zum Beispiel jeden Montag.
• Beginnen Sie die Einnahme mindestens 1 Woche vor dem Aufenthalt in einem Malariagebiet, damit der Schutz rechtzeitig aufgebaut werden kann.
• Nehmen Sie das Medikament während des Aufenthalts im Risikogebiet wie verordnet ein. Setzen Sie die wöchentliche Einnahme nach Verlassen der Risikozone für mindestens einen Monat fort.
• Wenn Sie die Einnahme von Lariam beenden, verwenden Sie eine andere Methode zur Vorbeugung.

Zusätzlich zum Medikament sollten auch die zuvor genannten Präventionsmaßnahmen angewendet werden.

Erwachsene Patienten

Die empfohlene Dosis zur Behandlung beträgt fünf Lariam-Tabletten (insgesamt 1250 mg) bei Erwachsenen. Nehmen Sie alle Tabletten auf einmal ein. Für eine bessere Verträglichkeit sollten Sie vorher eine Hauptmahlzeit essen und die Tabletten mit Wasser schlucken. Wenn nach 2 bis 3 Tagen keine Besserung eintritt, sollte der Arzt ein anderes Medikament verordnen. Auch bei einem Versagen der Prophylaxe sollte ein anderes Mittel eingesetzt werden.

Beachten Sie bei der Prophylaxe die oben genannten Empfehlungen. Beginnen Sie die Einnahme 2 bis 3 Wochen vor Reiseantritt, wenn Sie andere Medikamente einnehmen, damit mögliche Wechselwirkungen frühzeitig beurteilt werden können.

Pädiatrische Patienten

Ärzte sollten Lariam Säuglingen unter 6 Monaten nicht verordnen. Nur in besonderen Fällen kann ein Arzt es zur Malariabehandlung bei Säuglingen verschreiben. Kinder mit einem Gewicht unter 20 kg sollten das Medikament nicht zur Prophylaxe verwenden.

Die übliche Dosis bei Säuglingen beträgt 20-25 mg pro kg Körpergewicht. Dies ist eine Einzeldosis. Um schwere Nebenwirkungen zu vermeiden, kann der Arzt die Dosis in zwei Einzeldosen im Abstand von 6-8 Stunden aufteilen. Die Tablette kann bei Bedarf zerstoßen und mit Wasser, Milch oder einem anderen Getränk gemischt werden, um die Einnahme zu erleichtern.

Zur Malariaprophylaxe sollten Kinder wöchentlich eine Dosis von 5 mg pro kg Körpergewicht erhalten. Als Faustregel gelten die folgenden Dosierungen:

Wenn sich bei der Behandlung nach 2-3 Tagen keine Besserung zeigt, sollte ein anderes Medikament verwendet werden. Auch bei einem Versagen der Prophylaxe sollte eine andere Behandlung gewählt werden. Kinder neigen nach der Einnahme eher zu Erbrechen. Befolgen Sie in diesem Fall die weiter oben genannten Empfehlungen.

Die Tabletten sollten nach einer Hauptmahlzeit eingenommen werden. Trinken Sie dazu etwa 250 ml Wasser. Bei Schluckbeschwerden kann die Tablette zerkleinert und mit einem Getränk gemischt werden, um die Einnahme zu erleichtern.

Die Einnahme von Lariam kann Erbrechen auslösen. Das kann innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme passieren. In diesem Fall ist eine erneute Dosis erforderlich. Wenn das Erbrechen zwischen 30 Minuten und 1 Stunde nach der Einnahme auftritt, nehmen Sie nur eine halbe Dosis erneut ein. Bei anhaltendem Erbrechen suchen Sie bitte medizinische Hilfe auf.

Ältere Patienten

Für die Anwendung von Lariam bei Senioren (+65 Jahre) gibt es keinen einheitlichen Konsens. Einige Studien zeigen keine Unterschiede zur Behandlung jüngerer Patienten. Andere berichten jedoch über kardiale Auffälligkeiten unter dem Medikament. Deshalb sollte der Arzt vor der Anwendung bei älteren Patienten sorgfältig prüfen, ob Lariam geeignet ist.

Wann wirkt Lariam?

Lariam (Mefloquin) beginnt bei der Malariaprophylaxe üblicherweise innerhalb einer Woche zu wirken. Deshalb wird empfohlen, mit der Einnahme mindestens eine Woche vor der Einreise in ein Malaria-Endemiegebiet zu beginnen. Zur Behandlung von Malaria kann Lariam innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme wirksam sein. Die Symptome können je nach Schwere der Infektion und individueller Reaktion jedoch länger anhalten. Wenn Beschwerden bestehen bleiben oder sich verschlimmern, sollten Sie umgehend ärztliche Hilfe suchen.

Wichtige Sicherheitshinweise

Lariam muss bei Langzeitanwendung mit regelmäßigen Blutuntersuchungen überwacht werden. Wegen der Mefloquin-Toxizität sind diese Kontrollen nötig, um die Leberfunktion zu überwachen. Außerdem kann die Sehkraft bei längerer Anwendung beeinträchtigt werden. Regelmäßige augenärztliche Kontrollen sind daher ratsam.

Personen mit einer Vorgeschichte von Depressionen, Angststörungen, Krampfanfällen oder anderen psychischen Erkrankungen sollten Lariam zur Malariaprophylaxe vermeiden. Außerdem ist es in der deutschen medizinischen Praxis wichtig, vorab über bestehende Erkrankungen wie Epilepsie oder Leberprobleme zu informieren.

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierversuche deuten darauf hin, dass Lariam die Embryonalentwicklung beeinflussen kann. Entsprechende Studien an Schwangeren fehlen. Es gibt keine Hinweise auf Auswirkungen auf menschliche Föten. In jedem Fall muss eine starke Indikation für die Einnahme von Lariam in der Schwangerschaft vorliegen. Reisende in Risikogebiete sollten eine Schwangerschaft vermeiden. Fragen Sie Ihren Apotheker nach geeigneten Verhütungsmitteln.

Mefloquin geht in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Das Arzneimittel kann beim gestillten Kind schwerwiegende Reaktionen hervorrufen. Daher muss der Arzt entscheiden, ob die Behandlung mit Mefloquin fortgesetzt wird. Dabei ist der Nutzen für die Mutter gegen das mögliche Risiko für das Kind abzuwägen.

Pädiatrische Anwendung

Mehrere klinische Studien belegen die sichere und wirksame Anwendung von Lariam bei Kindern unter 16 Jahren in den empfohlenen Dosierungen. Für Säuglinge unter 6 Monaten liegen keine ausreichenden Daten vor, weshalb die Anwendung besser vermieden wird.

Gegenanzeigen

Verwenden Sie Lariam nicht, wenn Sie bereits psychische Erkrankungen hatten. Dazu gehören Angststörungen, Depressionen und Schizophrenie. Auch bei früheren Krampfanfällen ist die Anwendung kontraindiziert. Bei lebensbedrohlicher Malaria kann der Arzt dennoch Lariam verordnen, wenn der Nutzen das Risiko einer Psychose überwiegt.

Informieren Sie den Arzt über alle weiteren Erkrankungen, die Sie haben oder hatten. Besonders wichtig sind Herz- oder Leberprobleme. Informieren Sie auch über Erkrankungen wie Epilepsie oder Diabetes sowie über Allergien, insbesondere gegen Mefloquin, Chinin oder Chinidin.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sind bisher nicht umfassend untersucht. Deshalb sollten Sie den Arzt über alle Medikamente informieren, die Sie einnehmen, auch über rezeptfreie Mittel, Vitaminpräparate und pflanzliche Produkte.

Besonders wichtig sind dabei Informationen zu:

• Medikamenten gegen Herzkrankheiten und Blutdruckstörungen;
• Medikamenten gegen Depressionen und andere psychische Erkrankungen;
• Medikamenten zur Kontrolle von Krampfanfällen;
• Medikamenten gegen Tuberkulose;
• Lebendimpfstoffen.

Auch Angaben zum Konsum von Freizeitdrogen sollten gemacht werden.

Nebenwirkungen

Bei empfohlener Dosierung ist Mefloquin in der Regel gut verträglich. In Notfällen, etwa bei allergischen Reaktionen, ist jedoch sofort medizinische Hilfe erforderlich. Anzeichen einer allergischen Reaktion sind Schwellungen im Gesicht oder an anderen Körperstellen, Atembeschwerden und Nesselsucht.

Klinisch

Die meisten Nebenwirkungen sind leicht und umfassen Schwindel, Erbrechen, Durchfall und grippeähnliche Symptome. Diese Beschwerden brauchen in der Regel keine spezielle Behandlung. Eine Abgrenzung zu den Symptomen der Malaria kann allerdings schwierig sein.

Psychiatrische oder neurologische Probleme

Lariam kann das Nervensystem beeinflussen. Patienten können psychische Probleme und andere unerwünschte Wirkungen erleben. Diese Nebenwirkungen können lange anhalten und selbst nach dem Absetzen des Medikaments bestehen bleiben. In Extremfällen können sie jahrelang oder dauerhaft bestehen.

Informieren Sie den Arzt über Ihre vollständige Krankengeschichte. So kann das Risiko für Langzeitnebenwirkungen besser eingeschätzt werden. Brechen Sie die Einnahme sofort ab, wenn Sie folgende Symptome bemerken:

• Kopfschmerzen;
• Tinnitus;
• Schwindel oder Gleichgewichtsstörungen;
• Koordinationsstörungen;
• auffällige Stimmungslagen wie Depressionen oder Suizidgedanken.

Suchen Sie bei Auftreten dieser Symptome sofort ärztliche Hilfe auf.

Postmarketing

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Schwindel, Gleichgewichtsverlust und Benommenheit. Weitere gemeldete Probleme sind:

• Schlafstörungen (Albträume, Insomnie);
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen (hoher oder niedriger Blutdruck, Arrhythmien);
• Hautstörungen (Ausschlag, Juckreiz);
• Muskelerkrankungen (Schwäche, Krämpfe);
• Atemwegserkrankungen.

Auch weitere Nebenwirkungen wie Sehstörungen, Müdigkeit und Unwohlsein wurden berichtet. Auf die psychischen und neurologischen Probleme wurde bereits weiter oben eingegangen.

Überdosierung

Bei Symptomen einer Vergiftung suchen Sie bitte sofort medizinische Notfallhilfe auf. In Deutschland wählen Sie die Notrufnummer 112.

Am häufigsten treten bei einer Überdosierung Atembeschwerden auf, gegebenenfalls auch Bewusstlosigkeit. Verlieren Sie keine Zeit und suchen Sie unverzüglich ärztliche Hilfe.

Vergessene Einnahme

Das Auslassen einer Dosis ist bei der therapeutischen Behandlung in der Regel kein großes Problem. Gewöhnlich wird Lariam als Einzeldosis verabreicht. Wenn Sie eine Dosis vergessen, nehmen Sie sie ein, sobald Sie es bemerken.

Bei der Prophylaxe nehmen Sie die vergessene Dosis so bald wie möglich ein und fahren dann mit dem regulären Einnahmeplan fort. Wenn die vergessene Dosis in die 1 Woche vor dem Aufenthalt im Risikogebiet fällt, kontaktieren Sie Ihren Arzt. Eine andere Vorbeugungsmethode kann erforderlich sein.

Vergleich von Lariam mit anderen Antimalariamitteln

Hier ein Vergleich von Lariam mit anderen häufig verwendeten Antimalariamitteln:

Lariam wird oft wegen der wöchentlichen Einnahme bevorzugt, weil das für manche Reisende praktischer ist. Allerdings sind die Nebenwirkungen schwerwiegender als bei Alternativen wie Malarone oder Doxycyclin. Malarone bietet einen schnellen Schutz und mildere Nebenwirkungen, ist aber teurer. Doxycyclin ist wirksam und preiswert, muss jedoch täglich eingenommen werden, was manche als lästig empfinden. Chloroquin wird wegen Resistenzproblemen in vielen Endemiegebieten nicht mehr empfohlen.

Lariam und Hydroxychloroquin: wesentliche Unterschiede und Anwendungsgebiete

Lariam (Mefloquin) und Hydroxychloroquin sind Medikamente zur Behandlung und Vorbeugung von Malaria, unterscheiden sich jedoch deutlich in Wirkmechanismus, Anwendungsgebieten und Nebenwirkungen.

Lariam (Mefloquin)

Anwendungsgebiete:

• Lariam wird zur Behandlung von leichten bis mittelschweren akuten Malariaerkrankungen durch mefloquin-empfindliche Stämme von P. falciparum und P. vivax eingesetzt. Besonders geeignet ist es gegen chloroquinresistente Stämme.
• Es wird auch zur Malariaprophylaxe bei Reisenden in Gebieten mit chloroquinresistenten Stämmen verwendet.

Wirkmechanismus:
Mefloquin wirkt, indem es die Fähigkeit des Parasiten hemmt, Hämoglobin zu verdauen, was zum Tod des Erregers führt. Es ist sowohl gegen chloroquinempfindliche als auch gegen resistente Malariastämme wirksam.

Nebenwirkungen:
Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Übelkeit, Erbrechen und Schlafstörungen. Schwerwiegende unerwünschte Wirkungen können neuropsychiatrische Symptome wie Angst oder Depression umfassen, bedingt durch die Wirkung auf das zentrale Nervensystem.

Hydroxychloroquin

Anwendungsgebiete:

• Hydroxychloroquin wird primär zur Behandlung der unkomplizierten Malaria durch bestimmte Plasmodium-Stämme (z. B. P. falciparum, P. malariae, P. ovale und P. vivax) in Gebieten ohne gemeldete Chloroquinresistenz eingesetzt.
• Es wird häufig bei Autoimmunerkrankungen wie rheumatoider Arthritis und systemischem Lupus erythematodes angewendet und wirkt als krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum (DMARD).
• Zudem kann es bei Krankheitsbildern wie Discoid-Lupus erythematodes und Porphyria cutanea tarda verwendet werden.

Wirkmechanismus:
Hydroxychloroquin wirkt durch die Modulation der Immunantwort und eine Erhöhung des lysosomalen pH-Werts, was das Wachstum von Malariaparasiten hemmt. Außerdem besitzt es entzündungshemmende Eigenschaften, die bei Autoimmunerkrankungen von Vorteil sind.

Nebenwirkungen:
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und verschwommenes Sehen. Schwere Nebenwirkungen können Retinopathie, Hautreaktionen (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom), Blutbildveränderungen und Leberschäden umfassen.

Vergleichstabelle

Aufbewahrung

Bewahren Sie Lariam an einem trockenen Ort auf. Die Temperatur sollte zwischen 15°C und 30°C liegen, ideal sind 25°C. Halten Sie die Tabletten außerhalb der Reichweite von Kindern.

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